(2R, 4S) -metil 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate Untuk LCZ696 CAS 149709-60-4

(2R, 4S) -etil 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate adalah pengantara LCZ696 CAS 149709- 60-4, proses sintesisnya adalah seperti berikut:
1. Ambil 22.5 g (S) -4-benzyl-3-propionyloxazolidinone, larut dalam 55 ml diklorometana, sejuk hingga 0 ° C, dan tambah dichloromethane dropwise yang mengandungi 14 g titanium tetrachloride. Penyelesaian itu diaduk pada 0 ° C selama 10 minit selepas selesai penambahan titisan. 9.7 g diisopropylethylamine ditambah dropwise, dan selepas kacau, campuran diaduk pada 0 ° C selama 30 minit. Larutkan 30 g N - [(1R) -2- [1,1'-biphenyl] -4-yl-1 (iodomethyl) etil] -, ester 1,1-dimetiletil dalam diklorometana dan tambah titisan ke dalam sistem reaksi , selepas penambahan jatuh, campuran itu dipindahkan ke 20-25 ° C dan diaduk selama 10 jam. Larutan ammonium klorida tepu ditambah kepada campuran tindak balas, dan campuran diekstraksi dengan diklorometana. Pelarut telah disejat di bawah tekanan yang dikurangkan untuk memberikan bahan mentah. Produk mentah telah disucikan oleh kromatografi lajur untuk menghasilkan kristal putih.
2. 30 g pepejal putih yang diperolehi dalam langkah pertama dibubarkan dalam 77 ml tetrahydrofuran, disejukkan kepada 0 ° C, 30% hidrogen peroksida ditambah dengan kacau, dan diaduk selama 30 minit selepas penambahan. 4.6 gram hydrate lithium hydroxide ditambah dropwise ke atasnya sambil mengekalkan suhu, dan campuran dipanaskan hingga 20-25 ° C selama 3 jam selepas tambahan dropwise. Selepas pengadukan dihentikan, fasa air telah dikeluarkan, fasa organik dibasuh dengan larutan natrium hidrogensulfit tepu untuk menghilangkan peroksida berlebihan, dan kemudian fasa berair dikeluarkan, dan fasa organik diuapkan di bawah tekanan yang dikurangkan untuk memberikan bahan mentah . Masukkan air ke produk mentah, laraskan pH ke 12-13 dengan larutan natrium hidroksida, cuci fasa berair dengan tert-butil metil eter 3 kali, kemudian laraskan pH menjadi 3-4 dengan asid hidroklorik pekat, dan keluarkan produk dengan etil asetat. Bahan pengering yang dikeluarkan oleh penapisan, dan pelarut telah diuapkan di bawah tekanan yang dikurangkan untuk memberi 18.9 g sebatian judul LCZ696 perantaraan (2R, 4S) -etil 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate CAS 149709-60-4.

Thera. Kategori : Anti-Hipertensi

Cas No .: 149709-60-4.

Sinonim : LCZ696 (valsartan + sacubitril) kekotoran 11; (2R, 4S) -etil 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate; LCZ696-11; Ethyl (2R, 4S) -4 - ([1,1'-biphenyl] -4-ylmethyl) -4 - [(tert-butoxycarbonyl) amino] -2-methylbutanoate; LCZ702; ) -5- (4-biphenylyl) -2-methyl-4 - ({[(2-methyl-2-propanyl) oxy] karbonyl} amino) pentanoate

Formula molekul : C25H33NO4

Berat Molekul : 411.53382

Assay : ≥99.%

Pembungkusan : Pembungkusan yang layak dieksport

Risalah Data Keselamatan Materi : Tersedia atas permintaan

Penggunaan: LCZ (Sacubitril) Perantaraan

(2R, 4S) -metil 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate 149709- 60-4

(2R, 4S) -4-Amino-5 (biphenyl-4-yl) -2-methylpentanoic acid ethyl ester hydrochloride 149690-12-0

(2R, 4S) -5- (Biphenyl-4-yl) -4 - [(tert-butoxycarbonyl)] asid -2-methylpentanoic 1012341-50-2

(R, E) -5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpent-2-enoic acid 1012341-48-8

(R) -Eyil 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - (ammonium tert-butoksikarbonyl) -2 -metilpent-2-enoate. 149709-59-1