(R) -4-propyl-dihydro-furan-2-One Untuk Membuat Brivaracetam CAS 63095-51-2

(R) -4-propyl-dihydrofuran-2-one adalah perantaraan nombor Brivaracetam CAS ialah 63095-51-2, yang merupakan perantaraan penting penting untuk Brivaracetam. Kaedah sintetiknya terbahagi kepada sintesis kimia dan pemangkinan enzimatik:
Yang pertama disediakan dengan bertindak balas (R) -epichlorohydrin dengan diphenyl malonat untuk mendapatkan phenyl 2-oxo-3-oxabicyclo [3.1.0] heksana-1-karboksilat. Dan kemudian bertindak balas dengan etilmagnesium bromida untuk memperoleh ester fenil asid 2-oxo-4-propil-tetrahidrofuran-3-karboksilat, yang decarboxylated pada suhu tinggi untuk mendapatkan cas (R) -4-propyl-di Hidrofuran-2- 51-2. Kaedah ini mahal.
Yang kedua, (1) vektor ekspresi dua kali dicerna pET-30a telah disambungkan dengan gen sasaran sintetik oleh ligat T4 semalaman, dan 10 uL produk ligation telah ditambahkan kepada 100 uL daripada Rosetta (DE3) sel yang kompeten, dan diletakkan pada ais 30 minit, kejutan haba pada 42 ℃ selama 60 saat. Letakkan di atas ais selama 2 minit. Medium 0.45 mL LB pra-panas ditambah dan diinkubasi pada 37 ℃ untuk 1 h pada 220 ℃. 200 uL cecair bakteria telah dimasukkan ke dalam plat LB yang mengandungi 100 μg / mL kanamycin, dan dibiakkan pada 12 ℃ selama 12-16 malam untuk mendapatkan strain rekombinan E. coli Rosseta;
Satu koloni rekombinan E. coli yang mengandungi gen gen reductase disuntik ke dalam medium LB cecair yang mengandungi rintangan ampicillin untuk pengaktifan semalaman; nilai OD600 budaya gemetar telah diselaraskan kepada 0.6-0.8, dan agen perangsang telah ditambah untuk meneruskan budaya semalaman; sel-sel telah dikumpulkan melalui sentrifugasi. Sel-sel digantung dalam penampan fosfat, penggantungan sel diletakkan di dalam mandi ais, terganggu oleh gelombang ultrasonik, dan akhirnya disentrifugasi untuk mendapatkan reductase olefin rekombinan;
2: menambah reagen rekombinasi reduktase, koenzim, sistem regenerasi coenzyme dan substrat 4-n-propyl-2 (5H) -furanon yang diperolehi dalam langkah 1 kepada penampan fasa akueus yang mempunyai pH 6.0-9.0;
3: Selepas tindak balas ditamatkan, kekotoran di dalam larutan ditapis dengan bumi diatom, dan filtrat diekstrak dengan etil asetat, dikeringkan diatas natrium sulfat anhidrat, dan akhirnya disuling di bawah tekanan yang dikurangkan, dan direkristalisasikan untuk memberikan brivaracetam perantaraan R) -4-propyldihydrofuran-2 (3H) -one CAS 63095-51-2.

Thera. Kategori: Anti-Epilepsi

Cas No .: 63095-51-2

Sinonim: brivaracetam pertengahan 1 ; Brivaracetam Intermediate ; 2 (3H) -Furanone, dihydro-4-propyl -; (R) -4-propyl-dihydro-furan-2-one
(R) -

Formula molekul: C7H12O2

Berat Molekul: 128.17

Assay: ≥98.%

Pembungkusan: Pembungkusan yang layak dieksport

Lembaran Data Keselamatan Bahan: Tersedia berdasarkan permintaan

Penggunaan: (R) -4-propyl-dihydro-furan-2-one CAS 63095-51-2 digunakan untuk membuat Brivaracetam, Brivaracetam adalah turunan racetam levetiracetam yang digunakan dalam rawatan kejang separa permulaan. Brivaracetam mengikat SV2A dengan afiniti 20 kali lebih tinggi daripada levetiracetam 2. Ia boleh didapati di bawah jenama Briviact yang dibuat oleh UCB.