1,6-diazaspiro [3.4] Octane, 3-methyl-1- (phenylmethyl)-, etanedioat (2: 1), (3s, 4r) yang digunakan untuk delgocitinib CAS 2230683-29-9

Thera. Kucing egory : dermatitis atopik

CAS NO : 2230683-29-9

Sinonim: 1,6-dizaspiro [3.4] octane, 3-methyl-1- (phenylmethyl)-, etanedioat (2: 1), (3s, 4r)-; Delgocitinib perantaraan; JTE-052 perantaraan;

Formula molekul : C16H22N2O4

Berat molekul : 306.36

Kesucian: ≥98%

Pembungkusan : Eksport Backing Worthy

Lembaran Data Keselamatan Bahan : Tersedia atas permintaan

Penggunaan : Delgocitinib seperti yang dikenali sebagai JTE-052, yang merupakan perencat novel dan spesifik JAK (IC50S: 2.8, 2.6, 13 dan 58 nm untuk JAK1, JAK2, JAK3 dan TYK2, masing-masing). -6, IL-23, GM-CSF, dan IFN-α (IC50: 40 ± 9, 33 ± 14, 84 ± 11, 304 ± 22 dan 18 ± 3 nm, masing-masing) dan ia juga menghalang percambahan sel T-2 yang disebabkan oleh sel T dalam cara yang bergantung kepada kepekatan (IC50: 8.9 ± 3.6 nM). Potensinya sama dengan tofacitinib (IC50: 16 nm). Delgocitinib berkesan menghalang semua subtipe JAK (IC50: 2.8 ± 0.6, 2.6 ± 0.2, 13 ± 0 dan 58 ± 9 nm untuk JAK1, JAK2, JAK3 dan TYK2), dalam ujian enzimatik. Plot lineweaver-burk memaparkan bahawa mod perencatan delgocitinib ke arah semua JAK adalah kompetitif dengan ATP (KI: 2.1 ± 0.3, 1.7 ± 0.0, 5.5 ± 0.3 dan 14 ± 1 nm untuk JAK1, JAK2, JAK3 dan TYK2)