Tenofovir Alafenamide Fumarate (GS7340; GS-7340; GS 7340) Nombor CAS 379270-38-9

Tenofovir alafenamide fumarate Nombor CAS adalah 379270-38-9, ia adalah nukleotida reverse transcriptase novel, cepat ditukar kepada tenofovir selepas pentadbiran lisan dan ditadbir di bawah tindakan kinase sel Phosphorylation kepada tenofovir diphosphate menghalang aktiviti HIV dan HBV oleh daya saing substrat deoxyribo-ribosa semulajadi untuk menghalang polimerase virus dan dimasukkan ke dalam DNA virus untuk menyebabkan penamatan penyejatan DNA. Oleh kerana tenofovir alafenamide mempunyai titik lebur yang padat dan kurang keterlarutan dalam air, yang merosakkan penyediaan persediaan farmaseutikal dan pembubaran dalam persediaan farmaseutikal, maka tenofovir alafenamide telah dibangunkan sebagai formum fumarateform. Banyak dokumen yang berkaitan mendedahkan bentuk garam fofar tenofovir alafenamide dan proses penyediaannya dengan menambahkan tenofovir alafenamide dan asid fumaric kepada asetonitril dan pemanasan untuk membawa pepejal Dilarutkan, panas ditapis, disejukkan kepada 5 ℃ dan dikekalkan selama 16 jam, dipisahkan oleh penapisan , dan akhirnya kering untuk memberi produk. Walaupun dokumen-dokumen ini mendedahkan penyediaan tenofovir alafenamide fumarate, tidak ada bentuknya yang dinyatakan. Kajian telah menunjukkan bahawa tenofovir alafenamide fumarate CAS nombor 379270-38-9, disediakan mengikut persediaan yang diterbitkan ini boleh menghasilkan bentuk kristal yang berbeza apabila kandungan tenofovir alafenamide berbeza-beza.
Kerana tenofovir alafenamide fumarate telah bertambah baik dalam sifat larut dalam air, sifat fizikal dan sebagainya daripada bentuk asas bebasnya, perlu untuk mengkaji semula bentuk kristalnya. Dalam kajian tenofovir alafenamide fumarate kristal, kami menghairankan mendapati beberapa polimorf baru tenofovir alafenamide fumarate, dengan ciri-ciri corak difraksi sinar X-ray serbuk, dan kaedah penyediaan mudah, kestabilan kimia yang sangat baik, sesuai untuk pelbagai formulasi .

Tenofovir Alafenamide (GS-7340) Nombor CAS 379270-38-9 adalah prodrug novel untuk tenofovir, yang kebanyakannya digunakan untuk rawatan jangkitan HIV dan jangkitan virus hepatitis B, Ini adalah generasi baru tenofovir prodrugs daripada Tenofovir disoproxil fumarate. Data klinikal menunjukkan bahawa ia adalah 10 kali lebih kecil daripada dos tenofovir disoproxil fumarate dan mempunyai keupayaan yang sama untuk membersihkan virus, dan mempunyai keselamatan dan toleransi yang lebih tinggi. Pada masa ini, empat ubat untuk merawat AIDS termasuklah Tenaga Cucumber Tenofovir Alafenamide (GS-7340) 378270-38-9 telah diluluskan oleh FDA AS. Di samping itu, sepihak dengan Tenofovir Alafenamide (GS-7340) sebagai bahan aktif ubat rawatan hepatitis B pada tahun 2016 telah diluluskan oleh FDA Amerika Syarikat yang disenaraikan, setakat ini ia dianggap sebagai ubat hepatitis B yang terbaik .. Terdapat tiga idea utama mengenai sintesisnya, yang pertama menggunakan iethyl phosphite sebagai bahan mentah, setelah kondensasi dan esterfication dengan paraformaldehyde untuk mendapatkan intermediet yang relevan dan kemudian dengan 6 langkah untuk mendapatkan produk sasaran, metode ini rumit, Hasilnya tidak tinggi. Idea kedua menggunakan fosfat diphenyl sebagai bahan mentah, selepas pemeluwapan dengan kloromethil benzil eter, dan kemudian dengan hidrolisis, pengklorinan, pemeluwapan, pemisahan, perlindungan, pengesteran dan mendapatkan produk sasaran, idea ini perlu menggunakan hidrogenasi terpadu logam berharga untuk mencapai keadaan perlindungan , ia mempunyai keperluan yang tinggi terhadap peralatan tersebut. Idea ketiga adalah dengan langsung dengan tenofovir sebagai bahan permulaan, terlebih dahulu mengambil tindak balas pemanasan dengan reagen klorin untuk mendapatkan PMPA-2CL, kemudian melalui kaedah satu pot dan tindak balas dengan fenol dan ester isopropil L-alanine untuk mendapatkan minyak mentah produk sasaran, kerana tenofovir sangat matang dalam pasaran, harganya agak rendah. Kami rasa menggunakannya sebagai permulaan materia adalah lebih sesuai.

Thera. Kategori : Anti-HIV

Cas No.:379270-38-9

Sinonim: TAF; Tenofovir alafenamide fumarate; nama dagang: Genvoya; GS734; GS-734; GS 7340;

Formula molekul : C21H29N6O5P.C4H4O4

Berat molekul: 593.55

Kesucian: ≥98.%

Pembungkusan : Eksport pembungkusan layak

Lembaran Data Keselamatan Bahan : Tersedia atas permintaan

Tenofovir alafenamide, juga dikenali sebagai TAF dan GS-7340, adalah inhibitor transkripase terbalik nukleotida (NRTIs) dan novel tenofovir. Dengan menyekat transkripase terbalik, TAF mencegah HIV daripada mendarab dan dapat mengurangkan jumlah HIV di dalam badan. Tenofovir alafenamide adalah prodrug, yang bermaksud ia adalah ubat tidak aktif. Dalam badan, tenofovir alafenamide ditukar kepada tenofovir diphosphate (TFV-DP). Tenofovir alafenamide fumarate telah diluluskan pada November 2015 untuk rawatan HIV-1.

Berkaitan Perantaraan:
1) Phenyl ((((R) -1- (6-amino-9H-purin-9-yl) propan-2-yl) oxy) metil) phosphonate 379270-35-6
2) GS-7340 pertengahan 379270-36-7
3) GS-7340 CAS 379270-37-8
4) Tenofovir alafenamide hemifumarate CAS 1392275-56-7

5) Tenofovir alafenamide fumarate CAS 379270-38-9