Baricitinib perantaraan 8 Nombor CAS ialah 1919837-50-5 dengan nama kimia 3-Azetidineacetonitrile, 1- (ethylsulfonyl) -3- [4- (4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan- 2-yl) -1H-pyrazol-1-yl] -. Dalam amalan, Baricitinib perantaraan 8 sering mempunyai masalah seperti kesukaran pemisahan dan pembersihan, kestabilan miskin, dan kemerosotan. Tetapi selagi kaedahnya betul, ia juga boleh menyelesaikan masalah ini dengan berkesan. Telah dilaporkan dalam kesusasteraan bahawa 3-hydroxyazetidine dilindungi dengan kumpulan ethanesulfonyl, dan kemudian pengantara yang sesuai diperolehi oleh reaksi pengoksidaan dan tindak balas wittig, dan kemudian bertindak balas dengan ester pinacol 4-pyrazoleboronic acid untuk mendapatkan senyawa sasaran Baricitinib pertengahan 8 Bahan permulaan 3-hydroxyazetidine dalam laluan itu agak mahal dan membawa kepada kos yang berlebihan, supaya sukar untuk digunakan dalam pengeluaran perindustrian. Selepas pengesahan, kami merasakan terdapat kaedah yang lebih sesuai. Proses umum adalah seperti berikut:
(1) .1-Amino-3-kloropropil-2-ol hidroklorida direaksikan dengan etilsulfonil klorida di bawah tindakan asas untuk memberikan N- (3-kloro-2-hidroksipropil) etanesulfonamida;
(2) N- (3-chloro-2-hidroksipropil) etanesulfonamide tertakluk kepada tindak balas cincin di bawah tindakan asas untuk mendapatkan 1- (ethylsulfonyl) azacridin-3-ol;
(3) 1- (Ethylsulfonyl) azacridin-3-ol dioksidakan dalam sistem yang sesuai untuk memberikan 1- (ethylsulfonyl) azacridin-3-one;
(4). 1- (Ethylsulfonyl) azeridin-3-satu tertakluk kepada tindak balas Wittig dengan triphenylphosphine acetonitrile, dan tertakluk kepada satu siri rawatan mudah untuk mendapatkan 2- [1- (ethylsulfonyl) -3- Azetidinium] asetonitril;
(5). 2- [1- (ethylsulfonyl) -3-azetidinyl] asetonitrile diprotroteksi oleh asid dan bertindak balas dengan neopentil glikol untuk memberikan 4- (5,5-dimetil Base-1,3,2-dioxaborolan-2-yl) -1H- pyrazole
(6). 2- [1- (Ethylsulfonyl) -3-azetidinyl] asetonitril dan 4- (5,5-dimetil-1,3,2-dioxaboroborane- 2 berasaskan) -1H-pyrazole tertakluk kepada reaksi tambahan di bawah tindakan pemangkin untuk mendapatkan sebatian sasaran Baricitinib pertengahan 8 Nombor CAS 1919837-50-5.
Thera Kategori: JAK Inhibitor
Cas No .: 1919837-50-5
Sinonim : 3-Azetidineacetonitrile, 1- (ethylsulfonyl) -3- [4- (4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl) -1H-pyrazol-1-yl] (1-4-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl) -1H-pyrazol-1-yl] -3-Azetidineacetonitrile; - [1- (ethanesulfonyl) -3- [4- (4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl) -1H-pyrazol-1-yl] azetidin-3-yl ] acetonitrile
Formula molekul : C16H25BN4O4S
Berat Molekul : 380.2701
Spesifikasi : Tersedia berdasarkan permintaan
Pembungkusan : Eksport pembungkusan layak
Lembaran Data Keselamatan Bahan : Tersedia atas permintaan
Perantaraan yang berkaitan:
1) Pyrazole-4-Boronic Acid Pinacol Ester CAS 269410-08-4
2) 1-Boc-3- (Cyanomethylene) Azetidine CAS 1153949-11-1
3) 4-Chloro-5H-pyrrolo [3,2-d] pyrimidine CAS 84905-80-6
4) 4-Chloro-7 - ((2- (Trimethylsilyl) etoksi) Methyl) -7H-Pyrrolo [2,3-d] pyrimidine CAS 941685-26-3
5) (4-Chloro-7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-7-yl) methyl Pivalate CAS 1146629-75-5
6) [4- (1H-Pyrazol-4-yl) -7H-Pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-7-yl] methyl Pivalate CAS 1146629-77-7
7) Baricitinib (LY3009104, INCB028050) CAS 1187594-09-7
8) 2- (1- (Ethylsulfonyl) azetidin-3-ylidene) acetonitril CAS 1187595-85-2